Page 1032 - 59. КОНГРЕС СТУДЕНАТА БИОМЕДИЦИНСКИХ НАУКА СРБИЈЕ СА ИНТЕРНАЦИОНАЛНИМ УЧЕШЋЕМ

59th SERBIAN STUDENTS’ CONFERENCE OF BIOMEDICAL SCIENCES
April WITH INTERNATIONAL PARTICIPATION
26-30
ИСПИТИВАЊЕ ФУНКЦИОНАЛНОСТИ МУКОАДХЕЗИВНИХ ПОЛИМЕРА У ФОРМУЛАЦИЈИ ХИДРОФИЛНИХ МАТРИКС ТАБЛЕТА

Аутори: Софија Јоковић, Милан Јовановић
e-mail: sofijajokovic94@gmail.com, milan.jov94@gmail.com
Ментори: проф. др Јелена Ђуриш, стручни сарадник Ивана Курћубић
Катедра за фармацеутску технологију и козметологију, Фармацеутски факултет Универзитета у Београду

Увод: Пропранолол-хидрохлорид је неслективни антагониста β-адренергичких рецептора који има широку примену у
фармаколошкој терапији различитих кардиоваскуларних обољења. Сврстава се у прву групу према биофармацеутском
систему класификације што га чини погодном лековитом супстанцом за развој препарата са модификованим ослобађањем.
Циљ рада: Циљ овог рада представља испитивање функционалних карактеристика одређених мукоадхезивних полимера у
формулацији хидрофилних матрикс таблета са пропранолол-хидрохлоридом.
Материјали и методе: Хидрофилне матрикс таблете израђиване су методом директне компресије и садржале су
хидроксипропилметилцелулозу (HPMC), одабрани полиетиленоксидни полимер (PEO) и карбомер са уделима од 20 и 60%.
За in vitro испитивање мукоадхезивности коришћена је модификована вага са тасовима уз коришћење узорка ткива
свињског желуца. Анализа степена бубрења и ерозије таблета вршена је мерењем масе таблета које су одређено време
биле потопљене у пречишћеној води. Брзина ослобађања пропранолол-хидрохлорида испитивана је у апаратури са
цилиндром са повратним кретањем у трајању од 210 минута.
Резултати: In vitro испитивањем мукоадхезивности израђених таблета утврђено је да врста и удео хидрофилних полимера
утичу на јачину везе где су се таблете са 60% полиетиленоксидног полимера издвојиле као таблете са највећим степеном
мукоадхезивности од око 500 N/m2 . Анализом степена бубрења показано је да таблете са 60% HPMC апсорбују највећу
количину воде, чак 308% рачунато на почетну масу таблете. Уочено је да таблете са 20% полимера знатно брже еродирају у
односу на таблете са 60% полимера. Упоредном анализом података закључено је да је брзина ослобађања пропранолол-
хидрохлорида обрнуто сразмерна степену бубрења па су таблете са 60% HPMC показале најспорије ослобађање ове
лековите супстанце.
Закључак: Формулације са већим уделом полиетиленоксиднoг полимера и HPMC одликује висок степен мукоадхезије,
добра способност апсорбовања воде и мањи степен ерозије, што све заједно доводи до успоравања брзине растварања
лековите сушстанце, што може бити добра основа за даљи развој мукоадхезивних терапијских система.
Кључне речи: пропранолол-хидрохлорид; мукоадхезија; хидрофилни полимери; јачина везе; бубрење; ерозија

EVALUATION OF THE MUCOADHESIVE POLYMERS FUNCTIONALITY IN THE FORMULATION OF HYDRPHILIC MATRIX TABLETS

Authors: Sofija Joković, Milan Jovanović
e-mail: sofijajokovic94@gmail.com, milan.jov94@gmail.com
Mentors: Assoc. Prof. Jelena Đuriš, TA Ivana Kurćubić
Department of Pharmaceutical Technology and Cosmetology, Faculty of Pharmacy University of Belgrade

Introduction: Propranolol hydrochloride is a non-selective β-adrenergic receptor antagonist that is used for therapy of various
cardiovascular diseases. It is classified as the first group, according to the Biopharmaceutical classification system, making it a
suitable drug for development of the modified release preparations.
The Aim: The aim of this study was to examine the functional properties of certain mucoadhesive polymers in the formulation of
propranolol hydrochloride hydrophilic matrix tablets.
Material and Methods: Hydrophilic matrix tablets were prepared by the direct compression method using
hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), polyethylene oxide polymer (PEO) and carbomer in concentration of 20 and 60%.
Mucoadhesive strength was measured using a sample of the porcine gastric tissue. Change in tablets mass upon submersion in the
purified water was used to determine the degree of swelling and erosion. Drug release rate was monitored for 210 minutes in the
reciprocating cylinder apparatus.
Results: The mucoadhesiveness study revealed that the type and concentration of hydrophilic polymers affected the mucoadhesive
strength. Tablets with 60% polyethylene oxide polymer had the highest mucoadhesive strength, approximately 500 N/m2. Analysis
of the swelling degree demonstrated that tablets with 60% HPMC absorbed the highest amount of water, 308% calculated from the
tablet's initial mass. It was observed that tablets with 20% of polymer significantly eroded in comparison to tablets with 60% of
polymer. Comparative data analysis demonstrated that propranolol hydrochloride release rate was reversely proportional to the
swelling rate, and tablets with 60% HPMC had the slowest drug release rate.
Conclusion: Formulations with higher concentration of PEO and HPMC are characterized by a high degree of mucoadhesion, good
water absorption capacity, and a smaller degree of erosion, leading to sustained propranolol hydrochloride release rate. These
findings are good basis for the further development of mucoadhesive delivery systems.
Keywords: propranolol hydrochloride; mucoadhesion; hydrophilic polymers; mucoadhesive strenght; swelling; erosion

Kopaonik, 2018.
1026