Page 1027 - 59. КОНГРЕС СТУДЕНАТА БИОМЕДИЦИНСКИХ НАУКА СРБИЈЕ СА ИНТЕРНАЦИОНАЛНИМ УЧЕШЋЕМ
P. 1027
59. КОНГРЕС СТУДЕНАТА БИОМЕДИЦИНСКИХ НАУКА СРБИЈЕ 26-30.
СА ИНТЕРНАЦИОНАЛНИМ УЧЕШЋЕМ Април
БИОКОМПАТИБИЛНЕ МИКРОЕМУЛЗИЈЕ ЗА ДЕРМАЛНУ ПРИМЕНУ СЕРТАКОНАЗОЛ-НИТРАТА- ФОРМУЛАЦИЈА И
КАРАКТЕРИЗАЦИЈА
Аутори: Аранђеловић Милица, Милаковић Марија, Милошевић Ана
е-mail: arandjelovicmilica96@gmail.com , marijamilakovic13@gmail.com , ana.milosevic95@gmail.com
Mентори: проф. др Снежана Савић, маг. фарм. Инес Николић
Катедра за фармацеутску технологију и козметологију, Фармацеутски факултет Универзитета у Београду
Увод: Сертаконазол-нитрат је антифунгални лек широког спектра дејства, који се примењује у лечењу површинских
гљивичних инфекција коже и мукозних мембрана. Његова ниска растворљивост представља посебан изазов за развој
оптималне формулације која би омогућила да се лековита својства ове супстанце што боље искористе. Микроемулзије
предтављају погодне носаче које, захваљујући свом саставу и физичко-хемијским својствима, могу побољшати
биофармацеутске перфоманце лековите супстанце.
Циљ рада: Циљ спроведеног истраживања је био да се формулишу биокомпатибилне микроемулзије за дермалну примену
сертаконазол-нитрата, те да се изврши њихова основна физичко-хемијска и биофармацеутска карактеризација, уз
поређење кинетике ослобађања са препаратом сертаконазол-нитрата који је доступан на тржишту.
Материјал и методе: За израду микроемулзија коришћени су: пропиленгликол-монокаприлат (Capryol 90) као масна фаза,
глицерет-7-каприлат/капрат (Emanon ЕV-E®) као хидрофилни, нејонски сурфактант, изопропанол, етанол и пропиленгликол
као косурфактати. Високо пречишћена вода је коришћена као водена фаза. Извршено је инкорпорирање сертаконазол-
нитрата у одабране микроемулзије, физичкохемијска карактеризација формулација (мерење електричне проводљивости и
pH) и in vitro испитивање брзине ослобађања сертаконазол-нитрата (уређај за dissolution тест са мини-лопатицама уз
примену VanKel Enhancer® ћелија и Franz-ове дифузионе ћелије).
Резултати: Додатак сертаконазол-нитрата довео је до повећања електричне проводљивости и смањења pH вредности у
односу на плацебо. Резлутати ослобађања сертаконазол-нитрата били су исти за обе методе: највеће је код микроемулзија
са етанолом, затим изопропанолом и пропиленгликолом, а најмање из крема.
Закључак: На основу приказаних резлутата може се закључити да развијене микроемулзије омогућују адекватан ниво
солубилизације за сертаконазол-нитрат. Поређењем профила брзине ослобађања сертаконазол-нитрата етанол се показао
као најефикаснији косурфактант, омогућивши највеће ослобађање, док је ослобађање из крема било најниже.
Кључне речи: микроемулзије; сертаконазол-нитрат; in vitro ослобађање, VanKel Enhancer® ћелија; Franz-ове дифузионе
ћелије
BIOCOMPATIBLE MICROEMULSIONS FOR DERMAL APPLICATION OF SERTACONAZOL-NITRATE- FORMULATION AND
CHARACTERIZATION
Authors: Aranđelović Milica, Milaković Marija, Milošević Ana
е-mail: arandjelovicmilica96@gmail.com , marijamilakovic13@gmail.com , ana.milosevic95@gmail.com
Mentors: Full Prof. Snežana Savić, TA Ines Nikolić
Department of Pharmaceutical technology and cosmetology, Faculty of Pharmacy University of Belgrade
Introduction: Sertaconazol-nitrate is a wide-spectrum antifungal medicine, which is used in the treatment of surface fungal
infections of the skin and mucous membranes. Its low solubility represents a special challenge for the development of an optimal
formulation that would make the medicinal properties of this substance better utilized. Microemulsions represent suitably carriers,
due to their composition and physicochemical properties; can improve biopharmaceutical perfomants of medicinal substances.
The Aim: Our research was aimed to form biocompatible microemulsions for the dermal application of sertakonazol-nitrate and to
perform their basic physicochemical and biopharmaceutical characterization by comparing certain properties with the
sertaconazol-nitrate preparation available on the market.
Material and Methods: We used propylene glycol monocapilate (Capryol 90) as a fatty phase, glycerate-7-caprylate / caprate
(Emanon EV-E®) as hydrophilic, non-ionic surfactant, isopropanol, ethanol and propylene glycol as co-surfactants to make
microemulsions. Ultra-purified water was used as an aqueous phase. We incorporated sertaconazol-nitrate into selected
microemulsions, than we determined physicochemical characterization of formulations (electrical conductivity and pH
measurement) and in vitro test of releasing seraconazole-nitrate (mini-rotating paddle apparatues, modified by addition of VanKel
Enhancer® cells and Franz diffusion cells ).
Results: The addition of sertaconazole nitrate caused increase in electrical conductivity and a decrease in pH in regard to placebo.
The Results of release of sertakonazole-nitrate were the same for both methods: it is the highest in microemulsions with ethanol,
then isopropanol and propylene glycol, and the smallest of cream.
Conclusion: Based on the presented results, it can be concluded that the developed microemulsions provide a suitably level of
solubilization for sertaconazole nitrate. By comparing the profile of release sertakonazole-nitrate, ethanol was shown to be the
most effective cosurfactant, allowing the highest release, while release from cream was the lowest.
Keywords: microemulsions; seraconazole-nitrate; in vitro release, VanKel Enhancer® cell; Franz's diffusion cell
Kopaonik, 2018.
1021