Page 1035 - 59. КОНГРЕС СТУДЕНАТА БИОМЕДИЦИНСКИХ НАУКА СРБИЈЕ СА ИНТЕРНАЦИОНАЛНИМ УЧЕШЋЕМ

59. КОНГРЕС СТУДЕНАТА БИОМЕДИЦИНСКИХ НАУКА СРБИЈЕ 26-30.
СА ИНТЕРНАЦИОНАЛНИМ УЧЕШЋЕМ Април

БИОАДХЕЗИВНИ ХИДРОГЕЛОВИ ЗА ПЕРКУТАНУ ИСПОРУКУ СЛАБО РАСТВОРЉИВИХ ЛЕКОВИТИХ СУПСТАНЦИ –
ФОРМУЛАЦИЈА И КАРАКТЕРИЗАЦИЈА

Аутор: Тијана Петровић
e-mail: tijana.petrovic.18@gmail.com
Ментор: проф. др Љиљана Ђекић
Катедра за фармацеутску технологију и козметологију, Фармацеутски факултет Универзитета у Београду

Увод: Употребом биоадхезивних полимера као средстава за гелирање, формулишу се биоадхезивни хидрогелови, који се
дуже задржавају на месту примене, чиме могу да допринесу унапређењу перкутане испоруке лековитих супстанци.
Ибупрофен је погодан кандидат за примену преко коже.
Циљ рада: Циљ рада био је да се формулишу биоадхезивни хидрогелови за перкутану испоруку ибупрофена, и да се
процене њихова стабилност, кинетика ослобађања активне супстанце и биоадхезивност.
Материјал и методе: Као средства за гелирање употребљени су кармелоза натријум, карбомер, ксантан гума, полоксамер
407 и хитозан. Израђене су две серије узорака, при чему је једна чувана 3 месеца на собној температури (тест природног
старења), док је друга подвргнута тесту убрзаног старења (циклична промена температуре). Испитивање стабилности обе
серије обухватило је органолептички преглед, тест центрифугирања, преглед светлосном микроскопијом, диференцијалну
скенирајућу калориметрију (DSC), мерење pH и реолошка мерења.
Резултати: Сви израђени гелови, осим гела хитозана, били су хомогени, получврсти, лако размазиви на кожи. Тестови
убрзаног и природног старења показали су да је структура карбомерног гела осетљива на варијације температуре, док су
остали узорци остали стабилни. Светлосном микроскопијом је утврђено да је ибупрофен рекристализовао у свим узорцима,
при чему су се изглед и величина кристала разликовали у зависности од употребљене подлоге. Реолошко понашање
узорака било је псеудопластично са тиксотропијом, што је погодно за примену на кожи, а pH вредност била је прихватљива
за овај пут примене. Кинетика ослобађања ибупрофена из свих узорака била је у складу са Higuchi моделом, а највећа
количина ибупрофена се после 12 сати ослободила из гела ксантана. Очекивана биоадхезивност на основу дисперговања у
вештачком зноју била је највећа код карбомерног, а најмања код гела кармелозе натријума.
Закључак: На основу добијених резултата, закључено је да се хидрогел ибупрофена израђен са ксантан гумом може
сматрати оптималном формулацијом за перкутану испоруку ове лековите супстанце.
Кључне речи: биоадхезивни хидрогелови; карбомер; кармелоза натријум; ксантан; полоксамер 407

BIOADHESIVE HYDROGELS FOR THE PERCUTANEOUS DELIVERY OF POORLY SOLUBLE DRUGS – FORMULATION AND
CHARACTERIZATION

Author: Tijana Petrović
e-mail: tijana.petrovic.18@gmail.com
Mentor: Assoc. Prof. Ljiljana Đekić
Department of Pharmaceutical Technology and Cosmetology, Faculty of Pharmacy University of Belgrade

Introduction: Bioadhesive hydrogels are formulated by using bioadhesive polymers as gelling agents, in order to remain at the
administration site for a prolonged time period, and therefore improve the percutaneous drug delivery. Ibuprofen is an attractive
candidate for percutaneous drug delivery.
The Аim: The aim of this investigation was formulation of bioadhesive hydrogels and estimation of their stability, drug release
kinetics and bioadhesiveness.
Material and Methods: Carmellose sodium, carbomer, xanthan gum, poloxamer 407 and chitosan were used as gelling agents. Two
series of samples were prepared. The first was stored at room temperature for 3 months (natural ageing), while the other one was
exposed to the temperature cycling (accelerated ageing test). Investigations of both series included organoleptic evaluation,
centrifugation test, light microscopy investigation, differential scanning calorimetry (DSC), pH measurement and rheological
investigation.
Results: All samples, except the chitosan hydrogel, were homogeneous, semisolid and easily spreadable. Ageing tests had shown
that the carbomer gel structure was sensitive to temperature variations, while the other samples had remained stable. Light
microscopy investigation had shown that ibuprofen underwent recrystallization in all samples, whereby the shape and size of its
crystalls depended on the hydrogel base. Rheological behaviour was pseudoplastic with thixotropy, which is suitable for skin
administration, and pH was acceptable for this administration route. Ibuprofen release kinetics followed Higuchi drug release
model, and maximal ibuprofen ammount was released from xanthan gel after 12 hours. Predicted bioadhesiveness, based on the
dispersion of hydrogels within artificial sweat, was the highest for the carbomer gel, and the lowest for the gel of carmellose
sodium.
Conclusion: Hydrogel prepared with xanthan may be considered as an optimal formulation for percutaneous delivery of ibuprofen.
Keywords: bioadhesive hydrogels; carbomer; carmellose sodium; xanthan gum; poloxamer 407; chitosan

Kopaonik, 2018.
1029