Page 1023 - 59. КОНГРЕС СТУДЕНАТА БИОМЕДИЦИНСКИХ НАУКА СРБИЈЕ СА ИНТЕРНАЦИОНАЛНИМ УЧЕШЋЕМ

59. КОНГРЕС СТУДЕНАТА БИОМЕДИЦИНСКИХ НАУКА СРБИЈЕ 26-30.
СА ИНТЕРНАЦИОНАЛНИМ УЧЕШЋЕМ Април

ФОРМУЛАЦИЈА И КАРАКТЕРИЗАЦИЈА ЧВРСТИХ ДИСПЕРЗИЈА СА КАРВЕДИЛОЛОМ

Аутори: Лука Манић, Милица Маринковић
e-mail:lukamanic28@gmail.com, milica.mimi.09.mm@gmail.com
Ментор:асист. др Марко Крстић
Катедра за фармацеутску технологију и козметологију, Фармацеутски факултет Универзитета у Београду

Увод: Израдом чврстих дисперзија са ниско растворљивим лековитим супстанцама може се повећати њихова
растворљивост и брзина растварања, а последично и њихова биорасположивост.
Циљ рада: Циљ овог рада био је процена утицаја врсте и удела коришћених полимера и врсте растврача на брзину
растварања карведилола из чврстих дисперзија. Циљ је био и одабрати погодно средство за допуњавање за формулацију
капсула, која садржи одабрану чврсту дисперзију са највећом брзином растварања карведилола.
Материјал и методе: У раду сукоришћењем методе растварања формулисане чврсте дисперзије са карведилолом са
®
®
®
®
различитим полимерима (Kollidon 30, Kollidon VA64, Kollidon 90F,Soluplus ) и растварачима (апсолутни етанол, ацетон), уз
варирање односа карведилола и полимера:1:1, 1:2 и 1:4. Као средства за допуњавање при изради капсула са чврстом
дисперзијом из које је постигнута највећа брзина растварања карведилола коришћени су микрокристална целулоза (MCC),
манитол и лактоза монохидрат.
Резултати: Из 22 од 24 формулације чврстих дисперзија са карведилолом је постигнуто значајно повећање брзине
растварања карведилола у односу на чисту супстнацу, док је из 4 формулације постигнуто преко 80% ослобађања за 30
минута, при чему је уочен значајан утицај испитиваних фактора. Највећи утицај су имали врста и удео полимера. Чврста
®
дисперзија са највећом брзином растварања карведилола је дисперзија са Kollidon VA64 у односу 1:4 у етанолу. Највећа
брзина растварања карведилола уочена је из капсула израђених са MCC,а најмања са лактозом. Применом инфрацрвене
спектароскопије са Фуријевом трансформацијом и Раманове спектроскопије показано је да је формулацијом чврстих
дисперзија дошло до преласка карведилола у аморфно стање, а да додатком средстава за допуњавања није дошло до
интеракција са карведилолом, ни до рекристализације.
Закључак:У овом раду су формулисане чврсте дисперзије из којих је постигнуто значајно повећање њене брзине
растварања карведилола (и до 97,26% за 30 минута), као и капсуле са MCC (93,60% за 30 минута).
Кључне речи: чврсте дисперзије; полимери; метода растварања; инфрацрвена спектроскопија са Фуријевом
трансформацијом; Раманова спектроскопија

FОRMULATION AND CHARACTERIZATION OF SOLID DISPERSIONS WITH CARVEDILOL

Authors: Luka Manić, Milica Marinković
e-mail:lukamanic28@gmail.com, milica.mimi.09.mm@gmail.com
Mentor: TA Marko Krstić
Department of Pharmaceutical Technology and Cosmetology, Faculty of Pharmacy University of Belgrade

Introduction: Formulation of solid dispersions is used to increase the solubility and dissolution rate of low solubility drugs and
consequently increase their bioavailability.
The Aim: The aim of this paper was to assess the influence of the selected polymers, drug to polymer ratios and solvents on the
carvedilol dissolution rate. Additionally, the aim was to select an adequate filler and to formulate capsules using fillers with the best
performing solid dispersion.
®
®
®
®
Material and Methods: Four different polymers (Kollidon 30, Kollidon VA64, Kollidon 90F,Soluplus ), two solvents (absolute
ethanol, acetone) and three carvedilol to polymer ratios (1:1, 1:2, 1:4) were used to formulate solid dispersions using the solvent
evaporation method. Microcrystalline cellulose (MCC), mannitol and lactose monohydrate were used as fillers.
Results: 22 out of 24 solid dispersions achieved a significant increase in carvedilol dissolution rate compared to the bare substance,
while 4 managed to liberate over 80% of carvedilol within the first 30 minutes. The highest dissolution rate was observed in the 1:4
®
Kollidon VA64 formulation with absolute ethanol. Varying, but significant influences of selected polymers and solvents on the
carvedilol dissolution rate was observed. Carvedilol dissolution rate was higher in the case of solid dispersions with higher
carvedilol to polymer ratios. The highest carvedilol dissolution rate was observed in capsules formulated with MCC, in which case
no reduction in the carvedilol dissolution rate was observed, compared to the used solid dispersion. Fourier-transform infrared
spectroscopy and Raman spectroscopy were used to display the conversion of carvedilol to the amorphous state during the
formulation of the solid dispersion and the absence of carvedilol – filler interactions and recrystallization.
Conclusion: Formulated solid dispersions displayed a significant increase in the carvedilol dissolution rate (up to 97.26% dissolved
within the first 30 minutes), as did the capsules formulated with MCC (93.60% dissolved within the first 30 minutes).
Keywords: solid dispersions; polymers; solvent evaporation method; Fourier-transform infrared spectroscopy; Raman spectroscopy

Kopaonik, 2018.
1017