Page 1026 - 59. КОНГРЕС СТУДЕНАТА БИОМЕДИЦИНСКИХ НАУКА СРБИЈЕ СА ИНТЕРНАЦИОНАЛНИМ УЧЕШЋЕМ

59th SERBIAN STUDENTS’ CONFERENCE OF BIOMEDICAL SCIENCES
April WITH INTERNATIONAL PARTICIPATION
26-30
БИОФАРМАЦЕУТСКА КАРАКТЕРИЗАЦИЈА ОРАЛНО-ДИСПЕРЗИБИЛНИХ ТАБЛЕТА ОЛАНЗАПИНА

Аутори: Марина Томашевић, Ивана Васић, Соња Косановић
e-mail: marinatomasevic.94@gmail.com, ivana.farmaceut@gmail.com, sonjaicaa@gmail.com
Ментори: проф. др Јелена Паројчић, маг. фарм. Ивана Васиљевић
Катедра за фармацеутску технологију и козметологију, Фармацеутски факултет Универзитета у Београду

Увод: Орално-дисперзибилне таблете (ОДТ) су чврсти фармацеутски облици лекова који се брзо распадају у контакту са
саливом, што олакшава гутање и може повећати комплијансу код пацијената који пружају отпор при лечењу. Као модел
супстанца изабран је оланзапин, за који је упоредним in vivo испитивањем ОДТ и конвенционалних таблета у већини
студија показана биоеквивалентност. Међутим, профили брзине растварања оланзапина in vitro се међусобно значајно
разликују.
Циљ рада: Циљ овог рада је упоредна фармацеутско-технолошка и биофармацеутска карактеризација орално-
дисперзибилних таблета оланзапина различитих произвођача, као и испитивање могућности успостављања in vitro-in vivo
корелације.
Материјал и методе: За испитивања су коришћена три препарата типа ОДТ и референтни препарат типа филм таблета, који
су испитани у погледу варирања масе, затезне чврстине, фриабилности, степена апсорпције медијума, распадљивости и
брзине растварања. На основу литературних in vivo података, применом Wagner-Nelson методе , израчунати су хипотетички
апсорпциони профили оланзапина као основ за развој биорелевантног in vitro теста и успостављање in vitro-in vivo
корелације.
Резултати: Показана је значајна разлика у затезној чврстини и брзини дезинтеграције између филм таблета и ОДТ. Профили
брзине растварања добијени у апаратури са мини-лопатицом и проточној ћелији, уз примену вештачке саливе, били су
различити, док је применом измене медијума у проточној ћелији било могуће постићи сличне профиле брзине растварања
за сва четири испитивана препарата.
Закључак: Показано је да велике разлике у погледу механичких карактеристика између ОДТ и филм таблета не утичу
значајно на обим и брзину апсорпције. Резултати добијени испитивањем у апаратури типа проточне ћелије, уз измену
медијума показали су добру корелацију са профилима апсорпције оланзапина израчунатим на основу литературних in vivo
података, уз коефицијент корелације већи од 0,95, тако да се могу сматрати биорелевантним.
Кључне речи: in vitro-in vivo корелација; оланзапин; орално-дисперзибилне таблете; апаратура типа проточне ћелије

BIOPHARMACEUTICAL CHARACTERIZATION OF OLANZAPINE ORODISPERSIBLE TABLETS

Authors: Marina Tomašević, Ivana Vasić, Sonja Kosanović
e-mail: marinatomasevic.94@gmail.com, ivana.farmaceut@gmail.com, sonjaicaa@gmail.com
Mentors: Full Prof. Jelena Parojčić, TA Ivana Vasiljević
Department of Pharmaceutical Technology and Cosmetology, Faculty of Pharmacy University of Belgrade

Inroduction: Orodispersible tablets (ОDTs) are solid pharmaceutical forms of drugs that rapidly dissolve in contact with saliva which
facilitates swallowing and can increase compliance in patients who provide resistance to treatment. Olanzapine was selected as
model substance. Comparative in vivo testings of ODTs and conventional tablets in most studies showed their bioequivalence.
However, the dissolution profiles of olanzapine in vitro differ significantly from one another.
The Aim: The aim of this study was the comparative pharmaceutically-technological and biopharmaceutical characterization of
olanzapine orodispersible tablets of various manufacturers, as well as testing the possibility of establishing in vitro-in vivo
correlation.
Material and Methods: Three preparations of olanzapine ODT and one film tablet were used and they were evaluated in respect to
weight, tensile strenght, friability, disintegration time and dissolution rate. Based on literary in vivo data and using the Wagner-
Nelson method, hypothetical absorption profiles of olanzapine were calculated as the basis for the development of biorellevant in
vitro assays and the establishment of in vitro-in vivo correlation.
Results: Significant difference in tensile strenght and disintegration time between film and ODT was shown. The dissolution profiles
from the tablets in saliva when using the mini-paddle apparatus and the flow-through cell apparatus were different, while when
using the flow-through cell apparatus with medium change, it was possible to achieve similar dissolution rates for all four
investigated preparations.
Conclusion: It was shown that great differences in the mechanical properties between ODT and film tablets do not significantly
affect the volume and rate of absorption. The results obtained by testings in the flow-through cell apparatus, with medium change,
showed good correlation with the olanzapine absorption profiles calculated on the basis of literary in vivo data, with a correlation
coefficient greater than 0.95, so that they can be considered biorelevant.
Keywords: in vitro-in vivo correlation; olanzapine; orodispersible tablets; flow-through cell apparatus

Kopaonik, 2018.
1020